ビスホスホネート剤
| ビスホスホネート剤 | |
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BPはヒドロキシアパタイトにキレート結合することで骨組織へと進入する。 N含有BP剤（ベネット、ボナロン、フォサマックなど）は、メバロン酸経路によるファルネシルピロリン酸やゲラニルゲラニルピロリン酸の合成を阻害して、RasなどのGTPタンパク合成を阻害することで、破骨細胞構造を破壊して骨吸収を抑制する。 Nを含有していないBP剤（ダイドロネル）は、ATP類似の代謝物が破骨細胞に対して抑制的に働き、骨吸収を抑制する。 胃粘膜の表面にはリン脂質（ホスファチジルコリンなど）が吸着してバリアを作り胃酸の攻撃を防いでいますが、アレンドロネートはホスファチジルコリンと構造が類似しているため、粘膜表面のホスファチジルコリンと置換して粘膜防御機構を破壊すると考えられている。 |
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| ダイドロネル （エチドロン酸二ナトリウム） |
200mgを1日1回、食間に経口投与する。投与期間は2週間とする。再投与までの期間は10〜12週間として、これを1クールとして周期的間歇投与を行う。 |
| ベネット アクトネル （リセドロン酸ナトリウム水和物） |
週1製剤あり。起床時服用。α相半減期：1.52〜1.61h、β相半減期：480h |
| ボナロン フォサマック （アレンドロン酸ナトリウム水和物） |
週1製剤あり。起床時服用。α相半減期：23.1〜27.2h、β相半減期：10年 |
| 副作用：消化器障害など | |